药用辅料在药物制剂中扮演着关键角色，其作用主要体现在以下几个方面：

赋形与成型：赋予药物适宜的剂型形态，如液体制剂中加入溶剂，片剂中加入稀释剂和粘合剂，软膏剂中加入基质等，使药物具有临床所需的形态特征。

稳定性保障：通过加入化学稳定剂、物理稳定剂(助悬剂、乳化剂)、生物稳定剂(防腐剂)等，提高药物的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性，延长药品保质期。

工艺辅助：使制备过程顺利进行，如加入助溶剂、助悬剂、乳化剂改善液体制剂的制备特性；加入助流剂、润滑剂改善固体制剂的粉体性质，便于生产。

疗效增强：通过增溶、助溶、缓控释等功能，提高药物的生物利用度和疗效，降低不良反应，如微囊、毫微囊等载体材料可实现靶向给药和控释。

生理调节：调节药物释放速度、区域和方式，如赋予制剂速释性、缓释性、肠溶性、靶向性等特性；同时通过缓冲剂、等渗剂、矫味剂等改善患者用药体验。

质量控制：作为制剂基础材料，辅料的多样性和质量可靠性是保证剂型和制剂先进性的基础，直接影响药品的质量安全性和有效性。

微量药物载体：对于剂量极小的药物(如几百微克至几毫克)，辅料作为填充剂使其能够被准确称量和制成制剂，使其临床应用成为可能。

随着科技进步，新型辅料(如微球、脂质体载体材料、透皮吸收促进剂等)不断开发应用，极大地促进了新型给药系统(DDS)的发展，使药用辅料在药物制剂中的作用愈发重要。